Zibotentan | 齐泊腾坦
MCE 国际站:Zibotentan
中文名:齐泊腾坦
CAS:186497-07-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体 拮抗剂,具有 Ki</ b>13nM。 Zibotentan对ETB无抑制作用。 Zibotentan 具有抗癌作用,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究[1][2]。 体外: Zibotentan 有效抑制 125iodine-ET-1 与小鼠红白血病细胞中表达的克隆人 ETA 的结合,pIC< sub>50(抑制 50% 结合的浓度)值为 22 nM[1]。
Zibotentan(48 小时)治疗增加血清中早期凋亡细胞的数量-饥饿的 A2780 WT 细胞[2].
Zibotentan(ZD4054;1 μM;24 小时)处理显示在血清饥饿的 HEY、OVCA 433、SKOV-3、和 A-2780 细胞[3].
Zibotentan(ZD4054;1 μM;48 小时)处理诱导凋亡细胞增加。 Zibotentan 抑制 bcl-2 并激活 caspase-3 和聚(ADP-核糖)聚合酶蛋白。[3]。
Zibotentan (ZD4054; 1 μM) 降低内源性 ET-1 诱导的HEY 细胞中两种激酶(AKT 和 p42/44MAPK)的磷酸化/激活[3]。
Zibotentan 治疗还可以减少 ETAR 驱动的血管生成和侵入性介质,例如血管内皮生长因子、环氧合酶 1/2 和基质金属蛋白酶 (MMP)[3]。 体内: Zibotentan(10 mg/kg;腹膜内注射;每天;持续 21 天)治疗显着抑制小鼠肿瘤生长。 Zibotentan 治疗增加了 E-cadherin 的表达[2]。
体外:Zibotentan 有效抑制 125iodine-ET-1 与小鼠红白血病细胞中表达的克隆人 ETA 的结合,pIC50(抑制 50% 结合的浓度)值22 nM[1]。
Zibotentan(48 小时)处理增加了血清饥饿的 A2780 WT 细胞中早期凋亡细胞的数量[2]。< br/> Zibotentan(ZD4054;1 μM;24 小时)治疗在血清饥饿的 HEY、OVCA 433、SKOV-3 和 A-2780 细胞中显着抑制细胞增殖[3]。< br/> Zibotentan(ZD4054;1 μM;48 小时)处理可诱导凋亡细胞增加。 Zibotentan 抑制 bcl-2 并激活 caspase-3 和聚(ADP-核糖)聚合酶蛋白。[3]。
Zibotentan (ZD4054; 1 μM) 降低内源性 ET-1 诱导的HEY 细胞中两种激酶(AKT 和 p42/44MAPK)的磷酸化/激活[3]。
Zibotentan 治疗还可以减少 ETAR 驱动的血管生成和侵入性介质,例如血管内皮生长因子、环氧合酶 1/2 和基质金属蛋白酶 (MMP)[3]。
体内:Zibotentan(10 mg/kg;腹膜内注射;每天;持续 21 天)治疗显着抑制小鼠肿瘤生长。 Zibotentan 治疗增加了 E-cadherin 的表达[2]。
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研究领域:GPCR/G Protein | Apoptosis
作用靶点:Endothelin Receptor | Apoptosis
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. C D Morris, et al. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer. 2005 Jun 20;92(12):2148-52.[2]. Laura Rosanò, et al. Acquisition of chemoresistance and EMT phenotype is linked with activation of the endothelin A receptor pathway in ovarian carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2011 Apr 15;17(8):2350-60.[3]. Laura Rosanò, et al. ZD4054, a specific antagonist of the endothelin A receptor, inhibits tumor growth and enhances paclitaxel activity in human ovarian carcinoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2003-11.