OSS_128167
MCE 国际站：OSS_128167
CAS：887686-02-4
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：OSS_128167 是一种有效的选择性 sirtuin 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6 的 IC50 分别为 89 μM、1578 μM 和 751 μM ，分别为 SIRT1 和 SIRT2。 OSS_128167 具有抗HBV 活性，可抑制HBV 转录和复制。 OSS_128167 具有抗癌、抗炎和抗病毒作用[1][2]。 IC50 和目标：IC50：89 μM (SIRT6)、1578 μM (SIRT1)、751 μM (SIRT2)[1] 体外： OSS_128167（化合物 9；100 μM；0-24 小时；BxPC3 细胞）处理增加 H3K9 乙酰化。并且还增加了 BxPC-3 细胞中的 GLUT-1 表达[1]。
OSS_128167（化合物 9）有效地减弱了培养的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 诱导的 TNF-α 分泌- 3个细胞。 OSS_128167 增加细胞对葡萄糖的摄取[1]。
OSS_128167（100 μM；96 小时；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞）治疗显着降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平. OSS_128167 治疗还抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及细胞裂解物中的 HBsAg 表达[2]。
OSS_128167 (200 μM) 诱导原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 (NCI-H929) 以及马法兰耐药 (LR-5) 和阿霉素耐药 (Dox40) MM 细胞系的化学增敏[3]。 体内： OSS_128167（50 mg/kg；腹膜内注射；每 4 天一次；持续 12 天；雄性 HBV 转基因小鼠）治疗显着抑制 HBV DNA 水平和 3.5 -HBV 转基因小鼠中的 Kb RNA[2]。
体外：OSS_128167（化合物 9；100 µM；0-24 小时；BxPC3 细胞）处理增加 H3K9 乙酰化。并且还增加了 BxPC-3 细胞中的 GLUT-1 表达[1]。
OSS_128167（化合物 9）有效地减弱了培养的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 诱导的 TNF-α 分泌- 3个细胞。 OSS_128167 增加细胞对葡萄糖的摄取[1]。
OSS_128167（100 µM；96 小时；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞）治疗显着降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平. OSS_128167 治疗还抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及细胞裂解物中的 HBsAg 表达[2]。
OSS_128167 (200 μM) 诱导原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 (NCI-H929) 以及马法兰耐药 (LR-5) 和阿霉素耐药 (Dox40) MM 细胞系的化学增敏[3]。
体内：OSS_128167（50 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次；持续 12 天；雄性 HBV 转基因小鼠）治疗显着抑制 HBV 转基因小鼠的 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 水平[2] .
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研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Anti-infection
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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参考文献：
[1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.[2]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.[3]. Jiang H, et al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270.