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Darovasertib

CAS No. : 1874276-76-2

MCE 国际站:Darovasertib

产品活性:Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

研究领域:Epigenetics  |  TGF-beta/Smad

作用靶点:PKC

In Vitro: Upon oral administration, protein kinase C inhibitor Darovasertib (LXS196) binds to and inhibits PKC, which prevents the activation of PKC-mediated signaling pathways. This may lead to the induction of cell cycle arrest and apoptosis in susceptible tumor cells. PKC, a serine/threonine protein kinase overexpressed in certain types of cancer cells, is involved in tumor cell differentiation, proliferation, invasion and survival.

In Vivo: Darovasertib (LXS196; compound 9) (15, 30, 75, 150 mg/kg, P.O., mice) shows improved efficacy (regression) in a 92.1 GNAQ uveal melanoma xenograft model in a dose-dependently manner.

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