Imipenem

MCE 国际站：Imipenem

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：64221-86-9

纯度：0.9983

货号：HY-B1369A

中文名称：亚胺培南

Synonyms：N-Formimidoyl thienamycin; MK0787

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Imipenem (MK0787)，噻吩霉素的稳定结晶衍生物，是一种抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧细菌具有良好的抗性。Imipenem 可被用于碳青霉烯类非易感性感染和铜绿假单胞菌生物膜感染。

体内：亚胺培南（MK0787）（4 mg/kg、8 mg/kg、16 mg/kg、32 mg/kg、64 mg/kg，IP，单次）具有时间依赖性的杀灭作用[3]。亚胺培南在中性粒细胞减少小鼠生物膜肺感染模型中的药代动力学参数（4 mg/kg、8 mg/kg、16 mg/kg、32 mg/kg、64 mg/kg，IP，单次）[1]。 50 药物及剂量(mg/kg) Cmax(mg/升) Tmax(分钟) AUCtot(mg·分钟/升) Vz/F(ml/kg) Vss/F(ml/kg) CL/F(ml/分钟/kg) t1/2(分钟) MRT(分钟) 亚胺培南 8 15 (7.1) 21 (11) 1,470 (777) 648 (330) 721 (343) 6.7 (3) 67 (11) 108 (12) 16 34 (6) 28 (18) 2,857 (559) 507 (140) 543 (121) 5.8 (1) 60 (9.1) 94 (10) 32 54 (11) 18 (6.1) 4,895 (635) 516 (75) 566 (83) 6.6 (0.8) 54 (6.5) 86 (11) 64 69 (37) 15 (9.5) 6,037 (2,976) 547 (274) 617 (308) 7.4 (3.6) 43 (22) 70 (35) MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：β-lactam

参考文献：

[1]. Johann Motsch, et al. RESTORE-IMI 1: A Multicenter, Randomized, Double-blind Trial Comparing Efficacy and Safety of Imipenem/Relebactam vs Colistin Plus Imipenem in Patients With Imipenem-nonsusceptible Bacterial Infections. Clin Infect Dis. 2020 Apr 15;70(9):1799-1808.[2]. F P Tally, et al. In vitro activity of N-formimidoyl thienamycin (MK0787). Antimicrob Agents Chemother. 1980 Oct;18(4):642-4.[3]. Wang Hengzhuang, et al. In vivo pharmacokinetics/pharmacodynamics of colistin and imipenem in Pseudomonas aeruginosa biofilm infection. Antimicrob Agents Chemother. 2012 May;56(5):2683-90.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。