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G蛋白偶联受体|g蛋白偶联受体介导的信号通路|受体药物体外筛选

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-03-03T13:51 (访问量:2893)

5-羟色胺1A受体[serotonin type_(1A)receptor ,5-HT1A]属于A类G蛋白偶联受体家族(GPCRs),在降低血压和心率发挥关键作用。5-HT1A受体以高密度存在于大脑皮层,海马,脑隔膜,杏仁核和中缝核中,也以低量存在于基底神经节和丘脑中。 5-HT1A受体激动剂丁螺环酮和福美沙龙显示出缓解焦虑和抑郁的功效,并且丁螺环酮和坦度螺酮目前被批准用于世界各地的这些适应症。一些非典型抗精神病药如阿立哌唑也是5-HT1A 受体的部分激动剂,并且有时以低剂量用作抗抑郁药如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的增强剂。5-HT1A 受体活化诱导各种激素的分泌,包括皮质醇,皮质酮,促肾上腺皮质激素(ACTH),催产素,催乳素,生长激素和β-内啡肽。催产素释放可能有助于在受体活化时观察到的亲社会性,抗恶化和抗焦虑性质。β-内啡肽分泌可能有助于抗抑郁,抗焦虑和镇痛作用。5-HT1A受体激活是降低冲动、增加社交性、减少食物摄入、抗焦虑、降低血压和心率、抗抑郁的重要药物靶点。

爱思益普团队已构建5-HT1A受体的稳转细胞系,完成了5-HT1A受体药物体外筛选模型。



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