作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-05-16T14:57 (访问量:2624)
PARP是一种多聚ADP-核糖聚合酶，它能以NAD+为供体，将ADP-ribose转移至底物上，形成共价的聚二磷酸腺苷核糖基化修饰(Poly-ADP-ribosylation, PARylation)。PARP1/2及其介导的PARylation修饰广泛参与如DNA损伤修复、细胞分化、免疫响应等生物学过程。PARP1和PARP2通过其DNA结合结构域结合受损的DNA，与DNA结合激活这些酶，招募DNA损伤修复蛋白，并且在NAD+存在下，PARP1和PARP2发生自核糖基化，有利于DNA的损伤修复。PARP1/2抑制剂通过抑制PARP1/2的活性从而抑制癌细胞的修复功能，致使癌细胞死亡。在一些抑制剂存在的情况下，这些PARP仍然与DNA结合形成DNA复合物，这种现象被称为诱捕（DNA trapping），捕获的PARP-DNA复合物已被证明对癌细胞具有高细胞毒性。ICE团队已开发出稳定的PARP1/2 DNA-Trap HTRF Binding assay体系, ICE助力于PARP1/2 DNA-Trap抑制剂药物发现，开拓酶学、LC/MS、细胞学平台，促进新药研发进程。
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