GSK-3β inhibitor 2

MCE 国际站：GSK-3β inhibitor 2

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1702428-31-6

纯度：0.9663

货号：HY-130795

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效，选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

体外：GSK-3β抑制剂2（化合物3）的吡啶酰胺与铰链V135骨架酰胺形成氢键，噻唑基伯酰胺的羰基氧与K85形成临界氢键。GSK-3β抑制剂2中甲氧基部分的甲基的电子密度质量不允许其在模型中明确定位，但通过单晶X射线衍射法测定的GSK-3β抑制剂2的小分子晶体结构证实了GSK-3β抑制剂2中甲氧基-O-和酰胺NH之间的分子内氢键[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：LaFerla 3xTg-C57BL6 小鼠中模拟了高磷酸化 Tau (pTau) 的升高，因此，这些小鼠被用作阿尔茨海默病的体内模型。GSK-3β 抑制剂 2（化合物 3）以 30 mg/kg 的纳米悬浮液形式口服给 LaFerla 3xTg-C57BL6 雄性小鼠时，pTau396 显著降低。GSK-3β 抑制剂 2 在单个时间点测定时仅显示适度的脑暴露（B/P = 0.26）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：GSK-3β 1.1 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Sivaprakasam P, et al. Discovery of new acylaminopyridines as GSK-3 inhibitors by a structure guided in-depth exploration of chemical space around a pyrrolopyridinone core. Bioorg Med Chem Lett. 2015 May 1;25(9):1856-63.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。