Diosmin

MCE 国际站：Diosmin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：520-27-4

纯度：0.9951

货号：HY-N0178

中文名称：地奥司明

Synonyms：地奥司明

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。

体外：用 Diosmin 处理会导致形成的加合物数量呈剂量依赖性增加 (在 5 μM Diosmin 时加合物最多增加 7 倍)。在 5 μM 时，Diosmin 会增加 7，12-二甲基苯并 (a) 蒽的细胞毒性，使 IC50 从估计的 1.2 μM 变为 400 nM。在测试的浓度下，Diosmin 本身没有细胞毒性。Diosmin 以时间和剂量依赖性方式导致 MCF-7 细胞中 CYPIAI 活性的增加。Diosmin 在孵育 24 小时后引起 CYPIAI mRNA 的剂量依赖性增加，导致 CYPIAI mRNA 积累的长期增加，在孵育 48 小时后达到峰值[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：与缺血组比较，Diosmin 显著降低大鼠视网膜丙二醛 (MDA) 水平，增加总超氧化物歧化酶 (T-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 和过氧化氢酶 (CAT) 活性 (P[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：本研究选用体重180~200g的健康雄性Wistar大鼠（n=112）。动物随机分为4组，包括缺血/再灌注（I/R）损伤模型或假手术损伤，并灌注Diosmin或载体溶液：假手术+载体（SV）组、假手术+Diosmin（SD）组、模型+载体（MV）组和模型+Diosmin（MD）组。对于灌胃给药，在缺血开始前30分钟，每公斤大鼠体重灌注5毫升2% Diosmin或等体积的载体溶液，然后在I/R损伤后每天灌注一次，直至动物被处死。使用过量麻醉剂，在I/R损伤24小时后每组各处死8只大鼠，摘除眼球，测定丙二醛（MDA）水平和总超氧化物歧化酶（T-SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）和过氧化氢酶（CAT）的活性。I/R损伤后7天，每组6只大鼠记录视网膜电图（ERG）。同时，每组随机选择6只大鼠进行视网膜神经节细胞（RGC）的逆行标记，每组剩余8只大鼠进行组织病理学检查[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MCF-7 细胞以 25,000 个细胞/孔接种于 24 孔板中。24 小时后，将培养基换成含有 5 μM 地奥司明的培养基。再过 24 小时，将培养基再次换成含有 5 μM 地奥司明的培养基。3 天后，用磺酰罗丹明[1] 评估总细胞生长情况。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：AhR[1]

参考文献：

[1]. Ciolino HP, et al. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affectcytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res. 1998 Jul 1;58(13):2754-60.[2]. Tong N, et al. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。