Ramipril

MCE 国际站：Ramipril

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：87333-19-5

纯度：0.9984

货号：HY-B0279

中文名称：雷米普利

Synonyms：雷米普利; HOE-498

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ramipril (HOE-498) 是ACE抑制剂，IC50为5 nM。

体外：雷米普利（HOE-498）是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，IC50 为 5 nM[1]。雷米普利（HOE-498）可增强培养内皮细胞中 ACE 相关 CK2 的活性和 ACE Ser1270 的磷酸化，但无法激活 JNK 或刺激表达 S1270A ACE 突变体或 ACE 缺陷细胞的内皮细胞中 c-Jun 的核积累。长期雷米普利治疗会增加人内皮细胞原代培养物和体内（小鼠肺）的 ACE 表达，这可以通过用 JNK 抑制剂 SP600125[2] 预处理来预防。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：长期在体内给大鼠施用雷米普利 (HOE-498)，剂量与体外具有相似降压作用的剂量相比，HUVEC 显著降低了 LPS 诱导的细胞凋亡率，这与体外的细胞凋亡作用形成对比[3]。雷米普利 (HOE-498) 抑制自发性高血压大鼠 (SHR) 的收缩压 (SBP)，IC50 为 1.97 mg/kg。当与 AT1 受体阻滞剂坎地沙坦-西酯联合使用时，SBP 降低具有协同作用，而非相加作用[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ACE[1].

参考文献：

[1]. Raasch, W., et al., Combined blockade of AT1-receptors and ACE synergistically potentiates antihypertensive effects in SHR. J Hypertens, 2004. 22(3): p. 611-8.[2]. Stevens, B.R., M.I. Phillips, and A. Fernandez, Ramipril inhibition of rabbit (Oryctolagus cuniculus) small intestinal brush border membrane angiotensin converting enzyme. Comp Biochem Physiol C, 1988. 91(2): p. 493-7.[3]. Kohlstedt, K., et al., Angiotensin-converting enzyme is involved in outside-in signaling in endothelial cells. Circ Res, 2004. 94(1): p. 60-7.[4]. Ceconi, C., et al., Differences in the effect of angiotensin-converting enzyme inhibitors on the rate of endothelial cell apoptosis: in vitro and in vivo studies. Cardiovasc Drugs Ther, 2007. 21(6): p. 423-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。