与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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Ramelteon是一种新型的的Melatonin 受体激动剂,高亲和力作用于MT1和MT2受体,及小鸡前脑Melatonin受体,Ki 值分别为 14 pM, 112 pM 和 23.1 pM。
产品货号:S125910mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:904 商家询价
MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性的形式,MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。P
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Apixaban 是高度选择性,可逆的,人Factor Xa 和兔 Factor Xa抑制剂, Ki分别为 0.08 nM和 0.17 nM。
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抑制EGFR,IC50为35 μM。
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GW788388是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI 型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
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抑制HMG-CoA reductase(HMG-CoA还原酶)活性,IC50为8 nM。
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NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50 小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。CAS#1253584-84-7。
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YM155 (Sepantronium Bromide) 是有效的survivin抑制剂,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,IC50为0.54 nM;不显著抑制SV40启动子活性,稍微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 1/2。
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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